La buprénorphine est un dérivé de l’alcaloïde d’opium thébaïne, agoniste partiel au niveau du récepteur 𝛍
- Elle a une forte affinité (5x plus que la morphine), mais une faible efficacité pour ce récepteur
- Agoniste partiel signifie que l’effet maximal produit est inférieur à celui produit par un agoniste complet (p. ex. la morphine)
- Cliniquement, cet agonisme partiel se traduit par un effet de plafond pour les effets de la buprénorphine médiés par les récepteurs opioïdes 𝛍
- Forte affinité signifie que la buprénorphine est difficile (mais pas impossible) à déplacer du récepteur 𝛍opioïde, ce qui explique sa capacité à bloquer les effets subjectifs et physiologiques des autres opioïdes
- Mais le blocage du récepteur opioïde 𝛍 par la buprénorphine est surmontable avec des doses plus élevées d’opioïdes
- Sa grande affinité est également la principale raison pour laquelle la buprénorphine peut précipiter le sevrage lorsqu’elle est administrée à des personnes physiquement dépendantes des opioïdes
- La buprénorphine a aussi une affinité pour les récepteurs 𝝹 et 𝛅
- Faible biodisponibilité orale avec un important effet de premier passage par le foie
- À l’inverse, en raison de sa grande solubilité dans les lipides, il présente une excellente biodisponibilité sublinguale
- C’est pourquoi elle existe comme médicament principalement sous forme de comprimé sublingual
- Temgesic® utilisé comme antalgique
- Subutex® utilisé dans le traitement « de substitution »
- Suboxone® : en association avec la naloxone
- Pharmacocinétique
- Absorbée en 8 – 10 minutes
- Demie-vie : 2 – 5 heures
- Mais, du fait de sa forte fixation aux récepteurs μ et la lente dissociation, l’effet pharmacologique s’étend à plus de 24 heures
- Effets indésirables : constipation, somnolence, vomissements, sueurs, vertiges,
- Si le risque de dépression respiratoire est significativement plus bas comparé aux agonistes opiacés, les décès pour arrêt respiratoire sont possibles en cas de combinaison avec des benzodiazépines et/ou l’alcool
À lire:
– Gudin J, Fudin J. A Narrative Pharmacological Review of Buprenorphine: A Unique Opioid for the Treatment of Chronic Pain. Pain Ther. 2020;9:41-54.
– Coe MA, Lofwall MR, Walsh SL. Buprenorphine Pharmacology Review: Update on Transmucosal and Long-acting Formulations. J Addict Med. 2019;13:93-103.
Auteurs : Daniele Zullino, Gerard Calzada, Stéphane Rothen
Categories: Opioïdes
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