Les ligands pharmacologiques sont des molécules (neurotransmetteurs, hormones, médicaments) qui se lient à un récepteur et qui peuvent activer ou inactiver ce récepteur.
La propension d’une substance à interagir avec un récepteur est premièrement corrélée à l’affinité de cette substance avec ce récepteur, c’est-à-dire à la probabilité qu’elle occupe le récepteur à un moment donné. Elle est deuxièmement corrélée à son efficacité intrinsèque, c’est-à-dire le degré avec lequel elle active le récepteur et ainsi une réponse cellulaire.
Un agoniste partiel a une affinité pour un récepteur, l’active comme un agoniste, mais de manière moins importante. Il a seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l’action d’un agoniste complet. Si l’affinité pour le récepteur d’un agoniste partiel (p. ex. la buprénorphine) est plus importante que celle d’un agoniste présent simultanément en proximité du récepteur (p. ex. l’héroïne ou la méthadone), l’antagoniste partiel bloquera l’effet de l’agoniste.
Les ligands pharmacologiques sont des molécules (neurotransmetteurs, hormones, médicaments) qui se lient à un récepteur et qui peuvent activer ou inactiver ce récepteur.
La propension d’une substance à interagir avec un récepteur est premièrement corrélée à l’affinité de cette substance avec ce récepteur, c’est-à-dire à la probabilité qu’elle occupe le récepteur à un moment donné. Elle est deuxièmement corrélée à son efficacité intrinsèque, c’est-à-dire le degré avec lequel elle active le récepteur et ainsi une réponse cellulaire.
Un agoniste partiel a une affinité pour un récepteur, l’active comme un agoniste, mais de manière moins importante. Il a seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l’action d’un agoniste complet. Si l’affinité pour le récepteur d’un agoniste partiel (p. ex. la buprénorphine) est plus importante que celle d’un agoniste présent simultanément en proximité du récepteur (p. ex. l’héroïne ou la méthadone), l’antagoniste partiel bloquera l’effet de l’agoniste.
Si on applique ainsi un agoniste partiel chez une personne qui n’est pas sous l’effet d’un agoniste (p. ex. une personne abstinente aux opiacés), elle va avoir l’effet de l’agoniste partiel, c’est-à-dire un effet moins important que si on lui avait appliqué un agoniste complet. Si par contre la personne est déjà sous l’effet d’un agoniste, l’application subséquente de l’agoniste partiel aura comme conséquence une diminution de l’effet de l’agoniste, diminution qui correspond à la différence d’effet entre les deux substances. Ainsi la buprénorphine (agoniste partiel) déclenche des symptômes de sevrage chez des patients qui sont sous héroïne ou méthadone (agonistes).
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