«Ce que fait l’organisme à une substance administrée»
- A pour but d’étudier le devenir d’une substance après son administration dans l’organisme.
- Elle comprend 4 étapes :
- absorption
- distribution
- métabolisme
- excrétion de la substance et de ses métabolites
- Connaitre les paramètres pharmacocinétiques d’une substance permet de choisir les voies d’administration, la forme galénique et les posologies les plus adéquates.
- La pharmacocinétique d’une substance dépend (1) de facteurs intrinsèques liés à la personne, et (2) des propriétés chimiques du médicament
Quelques paramètres :
- La demi-vie plasmatique d’un médicament (T½) est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique diminue de moitié. La fréquence d’administration d’un médicament adéquate pour obtenir des concentrations plasmatiques souhaitées dépend de T½. La demi-vie est cependant, dans la majorité des cas, indépendante de la dose de la substance administrée.
- L’aire sous la courbe (« Area under curve ») correspond à l’intégrale de la concentration plasmatique sur un intervalle de temps défini. Il s’agit d’une mesure de la biodisponibilité d’un médicament.
- La biodisponibilité est la proportion (le pourcentage) d’une substance qui atteint la circulation sanguine sous forme inchangée. Elle peut être mesurée en comparant les aires sous la courbe obtenues après administration de la même substance par voie intraveineuse et par une autre voie (p.ex. buccal). Après administration intraveineuse, l’aire sous la courbe obtenue correspond à une biodisponibilité qui, par définition, est de 100%.
- Le plateau de concentration (« Steady state ») correspond à l’état d’équilibre atteint au bout d’un certain nombre d’administrations. Si on maintient la dose et la fréquence d’administration stables au plateau, la concentration obtenue restera également stable. Le steady state est obtenu au bout d’environ cinq demi-vies.