Venlafaxine

Antidépresseur à double action : Inhibiteur de la recapture de sérotonine et de noradrénaline

  • La venlafaxine n’a pas d’affinité significative pour les récepteurs cholinergiques muscariniques, H1-histaminiques, 5HT1A-, 5HT2A-sérotonergiques, D2-dopaminergiques et benzodiazépines, et n’inhibe pas la monoamine oxydase
  • Agit indirectement sur les récepteurs opioïdes ainsi que le récepteur alpha2-adrénergique, et augmente le seuil de la douleur, un effet qui peut être inversé par la naloxone      
  • Le principal métabolite de la venlafaxine est la O-desméthylvenlafaxine, dont la capacité d’inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline est similaire à celle de la venlafaxine
  • Étant donné que la demi-vie de la O-desméthylvenlafaxine est plus longue que celle de la venlafaxine, les concentrations plasmatiques de la O-desméthylvenlafaxine dépassent celles de la venlafaxine, contribuant de manière significative à l’efficacité antidépressive globale du médicament

Indications :

  • Trouble dépressif majeur, trouble anxieux généralisé, trouble panique, phobie sociale
  • Données préliminaires pour le TDAH, le TOC et le PTSD

Posologie : 75 – 375 mg

Effets secondaires :

  • Perte d’appétit
  • Insomnie
  • Céphalées
  • Akathisie
  • Troubles de l’accommodation
  • Sécheresse de la bouche
  • Vertiges
  • Transpiration
  • Problèmes sexuels
  • Allongement de l’intervalle QT
  • La venlafaxine a été associée à de augmentations de la pression artérielle, qui sont très probablement liées à l’effet noradrénergique

Pharmacocinétique :

  • La venlafaxine est bien absorbée, à plus de 90 %
  • Elle est largement métabolisée dans le foie par le CYP2D6 en O-desméthylvenlafaxine
  • Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après environ 6 h pour la venlafaxine et environ 8,8 h pour l’O-desméthylvenlafaxine (forme ER)
  • La demi-vie moyenne de la venlafaxine est de 5 h et celle de son métabolite principal de 11 h

A lire :
– Roseboom PH, Kalin NH. Neuropharmacology of venlafaxine. Depress Anxiety 2000;12 Suppl 1:20-9

En addictologie Jan 2022 :

Mésusage de venlafaxine

  • Case reports et études épidémiologiques (Niveau d’évidences IV) 1–6

Effets de la cocaïne

  • La venlafaxine diminue les effets subjectifs de la cocaïne (Niveau d’évidences IIb) 7

Sevrage de l’héroïne

  • Efficace pour atténuer les symptômes de sevrage de l’héroïne (Niveau d’évidences IIb) 8

Comorbidité dépression et addiction à l’alcool

  • Inefficace pour traiter les symptômes dépressifs durant le sevrage (Niveau d’évidences IIb) 9

Comorbidité troubles anxieux et addiction à l’alcool

  • Pas d’effet sur la consommation d’alcool (Niveau d’évidences IIb) 10

Comorbidité dépression et addiction au cannabis

  • Comparé au placébo : Moins bonne évolution de l’addiction, pas d’effet sur la dépression (Niveau d’évidences Ib) 11
  • Les patients sous venlafaxine présentaient des symptômes de sevrage plus sévères, et ceci était corrélé à une moins bonne évolution de l’addiction 12

Comorbidité dépression et addiction à la cocaïne

  • Données contradictoires concernant l’amélioration de l’humeur et l’usage de cocaïne (Niveau d’évidences Ib) 13 14–16

Test urine à la phencyclidine

  • Le test d’urine à la phencyclidine peut être faussement positif chez les patients traités par venlafaxine (Niveau d’évidences IV) 17–19

RÉFÉRENCES

1.         Sattar SP, Grant KM, Bhatia SC. A case of venlafaxine abuse. N Engl J Med. 2003;348:764-5; discussion 764.

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3.         Iliou T, Casta P, Lequeux J et al. Venlafaxine abuse in a patient with a history of methylphenidate abuse: a case report. Journal of clinical psychopharmacology. 2019;39:172-174.

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5.         Francesconi G, Orsolini L, Papanti… D. Venlafaxine as the ‘baby ecstasy’? Literature overview and analysis of web‐based misusers′ experiences. Human …. 2015

6.         Quaglio G, Schifano F, Lugoboni F. Venlafaxine dependence in a patient with a history of alcohol and amineptine misuse. Addiction. 2008;103:1572-1574.

7.         Foltin RW, Ward AS, Collins ED, Haney M, Hart CL, Fischman MW. The Effects of Venlafaxine on the Subjective, Reinforcing, and Cardiovascular Effects of Cocaine in Opioid-Dependent and Non-Opioid-Dependent Humans. Experimental & Clinical Psychopharmacology. 2003;11:123 – 130.

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Categories: Antidépresseurs
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