Mirtazapine

La mirtazapine est un antidépresseur tétracyclique noradrénergique et sérotoninergique spécifique (noradrenergic and specific serotonergic antidepressant / NaSSA).

  • Elle est structurellement distincte des ISRS, des TCA et des IMAO
  • L’effet antidépresseur de la mirtazapine a été attribué à plusieurs mécanismes, dont le blocage des adrénorécepteurs alpha2 et l’augmentation de la transmission de la 5-HT
    • Elle est composée d’un mélange racémique de deux énantiomères, l’énantiomère R(-) et l’énantiomère S(+), qui possèdent tous deux des propriétés antagonistes du récepteur alpha-2
    • Elle bloque sélectivement les autorécepteurs et les hétérorécepteurs alpha-2 présynaptiques centraux
      • Le blocage de ces récepteurs augmente à son tour la transmission noradrénergique et sérotoninergique
  • En outre, elle bloque les récepteurs 5-HT2 et 5-HT3, ce qui contribue à ses propriétés anxiolytiques, somnifères et antiémétiques
    • La mirtazapine diminue la latence d’endormissement et augmente la durée totale du sommeil et l’efficacité du sommeil
  • La mirtazapine agit également comme un puissant antagoniste des récepteurs de l’histamine, tant au niveau central que périphérique, ce qui est corrélé à ses effets sédatifs
  • Elle agit également comme un antagoniste des récepteurs alpha1-adrénergiques périphériques, entraînant des hypotensions orthostatiques

Indication : Dépression

Posologie : 15 – 45 mg

Effets secondaires :

  • Somnolence, sédation
  • Hyperphagie
  • Prise de poids
  • Sécheresse buccale
  • Étourdissement
  • Mieux tolérée que d’autres antidépresseurs chez les patients souffrant de dysfonctionnement sexuel

Pharmacocinétique :

  • La Cmax après une administration unique ou multiple est de 2 h
  • La demi-vie d’élimination a été déterminée comme étant de 20 h
  • La mirtazapine a un effet inhibiteur minime sur les CYP1A2, CYP3A4 et CYP2D6, bien qu’elle soit un substrat de ces trois enzymes

A lire :
– Benjamin S, Doraiswamy PM. Review of the use of mirtazapine in the treatment of depression. Expert Opin Pharmacother. 2011 Jul;12(10):1623-32


En addictologie Jan 2022 :

Addiction à l’alcool

  • Réduction de la consommation (Niveau d’évidences IIb) 1, 2
  • Réduction de la consommation sous une combinaison de mirtazapine et quétiapine (Niveau d’évidences IV) 3
  • Facilitation du sevrage avec réduction des symptômes anxieux et dépressifs (Niveau d’évidences IIIb) 4

Addiction à la cocaïne

  • Pas d’effet (Niveau d’évidences IIb) 5

Addiction au cannabis

  • Pas d’effet sur la consommation et les symptômes de sevrage (Niveau d’évidences IV) 6

Dépendance aux benzodiazépines

  • Facilitation du sevrage (Case report, niveau d’évidences IV) 7

Comorbidité dépression et addiction à l’alcool

  • Données inconsistantes concernant la réduction des symptômes dépressifs et l’effet sur la consommation (Niveau d’évidences IIb) 8–10

Addiction à la métamphétamine

  • Réduction de la consommation (Niveau d’évidences IIb) 11, 12
  • Données contradictoires concernant l’effet sur les symptômes de sevrage (Niveau d’évidences IIb) 13–15

Phobie sociale et addiction à l’alcool

  • Amélioration des symptômes anxieux (Niveau d’évidences IIIb) 16

RÉFÉRENCES

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8.         Altintoprak AE, Zorlu N, Coskunol H, Akdeniz F, Kitapcioglu G. Effectiveness and tolerability of mirtazapine and amitriptyline in alcoholic patients with co-morbid depressive disorder: a randomized, double-blind study. Hum Psychopharmacol. 2008;23:313-319.

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15.      McGregor C, Srisurapanont M, Mitchell A, Wickes W, White JM. Symptoms and sleep patterns during inpatient treatment of methamphetamine withdrawal: a comparison of mirtazapine and modafinil with treatment as usual. J Subst Abuse Treat. 2008;35:334-342.

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Categories: Antidépresseurs
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