Le citalopram est un mélange racémique composé à parties équivalentes de d’un énantiomère R (–) et de l’énantiomère S (+). Ce deuxième énantiomère, l’escitalopram, responsable de la quasi-totalité́ de l’inhibition de la recapture de la sérotonine et de l’activité antidépressive racemate
- 25-40 fois plus puissant sur le transporteur de la sérotonine que le R-citalopram
- Après l’expiration du brevet du citalopram, le escitalopram a ainsi été mis sur le marché comme médicament distinct
- L’escitalopram est, comme l’était déjà le citalopram, l’ISRS le plus sélectif sur le marché
- Inhibiteur plus sélectif du recaptage de la 5-HT que du recaptage de la noradrénaline (>2600 fois”) ou de la dopamine (>40 000 fois)
Indications : Dépression, trouble d’anxiété généralisée, trouble panique, trouble d’anxiété sociale, trouble obsessionnel-compulsif
Posologie : 10 – 20 mg
Effets secondaires :
- Vertiges
- Troubles sensoriels, paresthésies etc.
- Troubles du sommeil
- Rêves intenses
- Agitation, palpitations, irritabilité
- Nausées, vomissements
- Tremblements
- Sudation
- Céphalées
- Diarrhée
- Les taux plasmatiques maximaux sont atteints en l’espace de 4 heures
- La demi-vie d’élimination (t½) après administration de doses multiples est d’environ 30 heures
- Métabolisé par les CYP 2C19 et CYP3A4. Le CYP2D6 contribue également à la biotransformation
- Les métaboliseurs lents du CYP2C19 ont des taux plasmatiques augmentés par un facteur 2
- Les métaboliseurs lents du CYP2D6 n’ont pas de changement significatif des taux
A lire :
– Llorca PM, Brousse G, Schwan R. L’escitalopram dans le traitement des épisodes dépressifs majeurs de l’adulte. Encephale 2005;31(4 Pt 1):490-501
– Garnock-Jones KP, McCormack PL. Escitalopram: a review of its use in the management of major depressive disorder in adults. CNS Drugs. 2010; 24(9):769-96
– Baumann P, Zullino DF, Eap CB. Enantiomers’ potential in psychopharmacology-a critical analysis with special emphasis on the antidepressant escitalopram. Eur Neuropsychopharmacol. 2002;12(5):433-44
En addictologie Jan 2022 :
- Pas de réduction de la consommation ou des symptômes de sevrage (Niveau d’évidences IIb) 1
Addiction à la cocaïne
- Pas d’effet sur la mémoire de travail ou la concentration (Niveau d’évidences IIIb) 2
- Pas de réduction des effets subjectifs de la cocaïne si ajoutée au modafinil (Niveau d’évidences IIb) 3
Addiction au jeu d’hasard
- Efficace dans études ouvertes (Niveau d’évidences IIc) 4, 5
Addiction aux jeux vidéo
- Efficace dans une étude ouverte contrôlée (Niveau d’évidences IIc) 6
Comorbidité dépression et addiction à l’alcool
- Diminution des symptômes dépressifs (Niveau d’évidences IIc) 7–9 10–12
Comorbidité dépression et addiction aux opiacés
- Réduit les douleurs (Niveau d’évidences IIb) 13
- Diminue les symptômes dépressifs (Case report, niveau d’évidences IV) 14
RÉFÉRENCES
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3. Verrico CD, Haile CN, Mahoney JJ, Thompson-Lake DG, Newton TF, De La Garza R. Treatment with modafinil and escitalopram, alone and in combination, on cocaine-induced effects: a randomized, double blind, placebo-controlled human laboratory study. Drug Alcohol Depend. 2014;141:72-78.
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