Le tramadol est un opioïde développé par la firme allemande Grünenthal GmbH dans les années 1970 comme analgésique
- Elle peut être administrée par voie orale, rectale, à libération prolongée et par voie parentérale
- C’est une molécule racémique qui possède différents mécanismes d’action en fonction de ses isomères et ses métabolites :
- inhibiteur de la recapture de noradrénaline (dextrogyre)
- inhibiteur de la recapture de la sérotonine (lévogyre)
- Le tramadol est une cause potentielle du syndrome sérotoninergique en monothérapie
- Il subit un important métabolisme de premier passage dans le foie, catalysé entre autres par le CYP2D6
- Les mauvais métaboliseurs du CYP2D6 risquent de présenter des taux particulièrement élevés de la forme lévogyre (métabolisé justement par le CYP2D6), responsable des effets sérotoninergiques !
- Attention aussi avec la combinaison tramadol et bloqueurs du CYP2D6 (p.ex. fluoxétine, paroxétine etc.)
- La combinaison avec d’autres substances sérotoninergiques augmente aussi le risque de syndrome sérotoninergique
À lire:
– Beakley BD, Kaye AM, Kaye AD. Tramadol, Pharmacology, Side Effects, and Serotonin Syndrome: A Review. Pain Physician. 2015;18:395-400.
– Miotto K, Cho AK, Khalil MA, Blanco K, Sasaki JD, Rawson R. Trends in Tramadol: Pharmacology, Metabolism, and Misuse. Anesth Analg. 2017;124:44-51.
Auteurs : Daniele Zullino, Gerard Calzada, Stéphane Rothen
Categories: Opioïdes
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