Trazodone

La trazodone est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et un antagoniste des récepteurs 5-HT2A.

  • Sa capacité à bloquer les transporteurs de sérotonine est 100 fois moins puissante que sa capacité à bloquer les récepteurs 5-HT2A.
  • L’antagonisme alpha2 peut également contribuer à l’effet antidépresseur, tandis que les propriétés antagonistes des récepteurs alpha1, alpha2-adrénergiques et H1 contribuent à l’effet somnifère du trazodone, qui peut être encore renforcé par l’antagonisme 5-HT2A.

Indications : Troubles dépressifs avec ou sans anxiété. Troubles du sommeil

  • L’efficacité a été corroboré dans le traitement de l’insomnie primaire, ainsi que dans l’insomnie dans le cadre du trouble dépressif majeur, de la démence, de troubles anxieux et de troubles de stress post-traumatique.
  • Est aussi efficace chez des patients dépressifs traités par d’autres antidépresseurs

Posologie

  • Dose initiale : 75−150 mg/j, possiblement le soir au coucher.
  • Dose de maintien : 100 – 300 mg/j
    • Chez les patients hospitalisés, la dose peut être augmentée jusqu’à 600 mg/j en prises fractionnées

Contre-indication : Infarctus aigu du myocarde

Effets secondaires :

  • Somnolence
  • Vertiges
  • Maux de tête
  • Hypotension orthostatique
  • Arythmies, tachycardies ventriculaires
  • Prolongation QT
  • Congestion nasale
  • Sécheresse buccale
  • Nausées, vomissements, dyspepsie
  • Myalgie, arthralgie
  • Priapisme (rare)
    • Doit être utilisé avec prudence chez les hommes prédisposés au priapisme (p.ex. anémie falciforme, myélome multiple, leucémie, états d’hypercoagulation). Les patients doivent être avertis de se rendre aux urgences en cas de priapisme.

Symptômes de sevrage : nausée, céphalée

Pharmacocinétique

  • Tmax = 1 h
  • Fortement métabolisée et seul 0,1% est éliminé par les urines
  • Principalement métabolisée par le cytochrome P4503A4 en m-chlorophényl-pipérazine
  • Demi-vie d’élimination : 6,6 h.

A lire :
– Cuomo A, Ballerini A, Bruni AC et al. Clinical guidance for the use of trazodone in major depressive disorder and concomitant conditions: pharmacology and clinical practice. Rivista di psichiatria. 2019;54:137-149.

En addictologie Dec 2021:

Cocaïne

  • Rémission des compulsions induites par cocaïne (niveau d’évidences 4) 1
  • Traitement du sevrage 2 (niveau d’évidences 5)
  • Prévention de la rechute (niveau d’évidences 4) 1

Alcool

  • Pour traiter l’insomnie pendant le sevrage 3–5 (niveau d’évidences 1b).
  • Diminution symptômes de sevrage (niveau d’évidences 4) 6
  • Pas d’effet de prévention de rechute (niveau d’évidences 4) 7
  • Diminution craving (niveau d’évidences 4) 8

Méthadone

  • Trazodone-naltrexone aussi efficace que clonidine-naltrexone dans le sevrage de méthadone (niveau d’évidences 2b) 9
  • Soutien du sevrage de benzodiazépines 10 (niveau d’évidences 4)
  • Interférence avec des tests urinaires !! 11 12
    • Lorsque des dosages immunologiques sont utilisés pour le dépistage de drogues dans l’urine, une réactivité du métabolite trazodone méta-chlorophénylpipérazine (m-CPP) qui est structurellement similaire à la méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA, ecstasy) peut provoquer une fausse positivité pour l’amphétamine. Dans ce cas, il est recommandé d’effectuer une analyse de confirmation par spectrométrie de masse (MS).

RÉFÉRENCES

1.         Khouzam HR, Mayo-Smith MF, Bernard DR, Mahdasian JA. Treatment of crack-cocaine-induced compulsive behavior with trazodone. Journal of substance abuse treatment. 1995;12:85-88.

2.         Small GW, Purcell JJ. Trazodone and cocaine abuse. Arch Gen Psychiatry. 1985;42:524.

3.         Le Bon O, Murphy JR, Staner L et al. Double-blind, placebo-controlled study of the efficacy of trazodone in alcohol post-withdrawal syndrome: polysomnographic and clinical evaluations. Journal of clinical psychopharmacology. 2003;23:377-383.

4.         Borras L, de Timary P, Constant E-L, Huguelet P, Eytan A. Successful treatment of alcohol withdrawal with trazodone. Pharmacopsychiatry. 2006;39:232-232.

5.         Friedmann PD, Rose JS, Swift R, Stout RL, Millman RP, Stein MD. Trazodone for sleep disturbance after alcohol detoxification: a double-blind, placebo-controlled trial. Alcohol Clin Exp Res. 2008;32:1652-1660.

6.         Roccatagliata G, Albano C, Maffini M, Farelli S. Alcohol withdrawal syndrome: treatment with trazodone. Int Pharmacopsychiatry. 1980;15:105-110.

7.         Kolla BP, Schneekloth TD, Biernacka JM et al. Trazodone and alcohol relapse: a retrospective study following residential treatment. Am J Addict. 2011;20:525-529.

8.         Janiri L, Hadjichristos A, Buonanno A, Rago R, Mannelli P, de Risio S. Adjuvant trazodone in the treatment of alcoholism: an open study. Alcohol Alcohol. 1998;33:362-365.

9.         Pozzi G, Conte G, De Risio S. Combined use of trazodone-naltrexone versus clonidine-naltrexone in rapid withdrawal from methadone treatment. A comparative inpatient study. Drug Alcohol Depend. 2000;59:287-294.

10.      Ansseau M, De Roeck J. Trazodone in benzodiazepine dependence. Journal of Clinical Psychiatry. 1993;54:189-191.

11.      Roberge RJ, Luellen JR, Reed S. False-positive amphetamine screen following a trazodone overdose. Journal of Toxicology: Clinical Toxicology. 2001;39:181-182.

12.      Baron JM, Griggs DA, Nixon AL, Long WH, Flood JG. The trazodone metabolite meta-chlorophenylpiperazine can cause false-positive urine amphetamine immunoassay results. J Anal Toxicol. 2011;35:364-368.

Categories: Antidépresseurs
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