Le fentanyl est un opioïde, synthétisé pour la première fois par Paul Janssen (fondateur de Janssen Pharmaceutica) en 1960
- La substance et ses dérivés sont au cœur de la crise des opioïdes nord-américaine des années 2010-2020
- Le chanteur Prince a été en 2016 une des victimes les plus célèbres
- Introduit sur le marché dans les années 1960 comme anesthésique
- Utilisé pour des douleurs résistantes aux autres antalgiques et d’origine cancéreuse
- Applications médicales : par injection, par patchs transdermiques, en spray nasal
- La puissance du fentanyl est environ 50-100 fois celle de la morphine et celle du carfentanil 10 000 fois (!) celle de la morphine
Le fentanyl de rue
- La majeure partie du fentanyl de rue se présente sous forme de poudre (pure ou mélangée à l’héroïne et/ou la cocaïne) ou de comprimés
- Consommation i.v., fumée, p.o. et sniffée
- Effets recherchés : euphorie
- Effets secondaires : somnolence, dépression respiratoire, nausée/vomissements, constipation, sueurs, prurit, rétention urinaire
Overdose
- La dépression respiratoire est maximale 2-5 min après une seule dose IV du fentanyl et peut durer jusqu’à 2-3 h
- En raison de leur grande affinité avec les récepteurs 𝛍, des doses plus importantes de naloxone sont nécessaires, comparés à l’héroïne, pour inverser les effets
- Des études cliniques récentes ont également démontré que le fentanyl induit une rigidité de la paroi thoracique qui peut contribuer à sa létalité
Analogues du fentanyl
- De nombreux analogues du fentanyl ont été développés pour un usage médical et vétérinaire, notamment le sufentanil, l’alfentanil, le rémifentanil et le carfentanil
- De nombreux autres ont par la suite été mis sur le marché noir
- P. ex. alpha-methylfentanyl (AMF), 3-methylfentanyl, acetylfentanyl, butyrylfentanyl and beta-hydroxythiofentanyl
Le fentanyl et ses analogues sont principalement métabolisés par le CYP 3A4
Trivia
- À l’état gazeux, le fentanyl a une odeur caractéristique d’orange
- En 2002, les forces spéciales russes mettent fin à la prise d’otages du théâtre de Moscou menée par des terroristes tchétchènes après avoir introduit dans le bâtiment un gaz contenant du carfentanil tuant la majorité des preneurs d’otages… et 130 spectateurs
À lire :
– Armenian P, Vo KT, Barr-Walker J, Lynch KL. Fentanyl, fentanyl analogs and novel synthetic opioids: A comprehensive review. Neuropharmacology. 2018;134:121-132.
– Suzuki J, El-Haddad S. A review: Fentanyl and non-pharmaceutical fentanyls. Drug Alcohol Depend. 2017;171:107-116.
– Comer SD, Cahill CM. Fentanyl: Receptor pharmacology, abuse potential, and implications for treatment. Neurosci Biobehav Rev. 2019;106:49-57.
Auteurs : Daniele Zullino, Gerard Calzada, Stéphane Rothen
Categories: Opioïdes
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