L’eskétamine est un médicament utilisé à l’origine comme anesthésique et mis sur le marché aussi comme antidépresseur. Elle est utilisée en spray nasal ou par voie intraveineuse.
- Elle est l’énantiomère S (+) de l’hydrochlorure de kétamine
- Elle agit notamment comme antagoniste non compétitif du récepteur D-aspartate de N-méthyle (NMDA)
- La (S)-kétamine présente une affinité environ quatre fois plus élevée pour le site de liaison du récepteur NMDA que la (R)-kétamine
- Contrairement à la kétamine racémique, elle n’a pas d’effets sur les récepteurs sigma
Indication : dépression résistante au traitement
- L’eskétamine est à utiliser en association avec un antidépresseur oral
Elle est à la fois hydrosoluble et liposoluble, ce qui lui permet d’être administrée par de multiples voies, notamment : intraveineuse, intranasale, orale, rectale et sous-cutanée.
L’application d’eskétamine par voie nasale doit être administrée sous surveillance médicale, le patient restant sur place au moins deux heures après l’administration
- Les symptômes suivants peuvent rarement apparaitre temporairement et immédiatement après l’administration : sédation, troubles visuels, confusion, vertige, évanouissement
Effets secondaires :
- Dissociation
- Somnolence
- Vertiges
- Nausées
- Vomissements
- Tachycardie
- Hypertension.
- La kétamine a notamment aussi été associée à la cystite ulcéreuse
- Augmentation de la fréquence urinaire
- Miction impérieuse
- Dysurie
- Douleurs abdominales
- La biodisponibilité varie considérablement selon les voies d’administration, allant de 100 % de biodisponibilité pour l’administration intraveineuse à 8-45 % pour l’administration par voie intranasale et 17-29 % par celle par voie orale
- La eskétamine subit un métabolisme important via une réaction de déméthylation par le CYP2B6 et le CYP3A4
A lire :
– Sanders B, Brula AQ. Intranasal esketamine: From origins to future implications in treatment-resistant depression. J Psychiatr Res. 2021;137:29-35
En addictologie Jan 2022 :
Pas de publications