L’anglicisme Z-drugs fait référence à une classe de substances à effet somnifère (agonistes non-benzodiazépines) qui comprend les médicaments zolpidem, zopiclone et zaleplon. Cette dernière substance a été retirée du marché en Suisse en 2013.
- Elles n’appartiennent pas à la classe chimique des benzodiazépines, mais sont pharmacologiquement proches de celles-ci
- Leurs effets sont basés sur la liaison au récepteur GABA-A
- Les effets peuvent être bloqués par flumazénil
- Ils ont un effet somnifère et, dans une moindre mesure, des effets anxiolytiques, anticonvulsifs et myorelaxants
- L’effet sur l’induction du sommeil est comparable à celui des benzodiazépines.
- Les récepteurs GABA-A se composent de 5 sous-unités, qui sont combinées de différentes manières. L’effet anxiolytique et myorelaxant moins prononcé des z-drugs est dû à l’affinité plus sélective pour la sous-unité α1 du récepteur GABA-A, comparé aux benzodiazépines
- Le risque de dépendance associé à cette classe de substances est comparable à celui des benzodiazépines, les syndromes de sevrage sont similaires, avec une apparition des symptômes souvent plus abrupte, à cause des demi-vies d’élimination très courtes
- Symptômes de sevrage : agitation, délires, anxiété, tremblements, palpitations, crises convulsives
- L’insomnie de rebond après prise prolongée a aussi été rapporté de manière consistante
- Les substances sont caractérisées par une courte demi-vie et un métabolisme principal par le CYP3A4
- Les effets indésirables potentiels les plus fréquents comprennent l les vertiges, fatigue, somnolence les céphalées, l’amnésie antérograde, ainsi que les troubles gastro-intestinaux
- Les z-drugs induisant de la somnolence et des amnésies antérogrades, ils ont être utilisés dans le cadre d’agressions sexuelles. C’est pourquoi il a été ajouté le colorant indigocarmine dans certaines capsules (p.ex. Stilnox CR 12,5 mg ®), ce qui provoque un changement de couleur des boissons lorsqu’il est dissous dans ceux-ci
A lire :
- Gunja N. The clinical and forensic toxicology of Z-drugs. J Med Toxicol. 2013;9:155-162.
Categories: Modulateurs GABA et nitrites
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