Antidépresseur tricyclique. Agit comme inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Bloque également les récepteurs histamine-H1, les récepteurs α1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques, induisant des effets sédatifs, hypotenseurs et anticholinergiques
- Un blocage des canaux sodiques et des récepteurs de la NDMA peut expliquer son effet sur la douleur chronique, en particulier du type neuropathique
- La clomipramine présente une affinité 100 à 200 fois plus élevée pour le transporteur de la sérotonine que pour le transporteur de la norépinephrine, mais son principal métabolite actif, la desméthylclomipramine, agit de préférence comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline
Indications :
- Dépression
- Trouble obsessionnel compulsif
- Attaques de panique
- Narcolepsie
- Éjaculation précoce
- Douleurs chroniques
- Énurésie nocturne
Effets secondaires :
- Vision floue
- Sécheresse de la bouche (xérostomie)
- Constipation
- Rétention urinaire
- Nausées
- Prise de poids
- Étourdissements
- Somnolence
- Prolongation QT
- Des symptômes de sevrage peuvent survenir
- Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 6 heures après administration orale
- Le principal métabolite actif est la desméthylclomipramine, qui est formée par la N-déméthylation de la clomipramine via les CYP2D, CYP2C19, 3A4 et 1A2.
- Le tabagisme réduit la concentration plasmatique de la clomipramine, mais pas celle de la desméthylclomipramine
- Après administration orale, la demi-vie d’élimination moyenne de la clomipramine est de ca. 30 heures et celle de la desméthylclomipramine de ca. 70 heures
La clomipramine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé
En addictologie Jan 2022:
Traitement de l’éjaculation précoce chez des patients après sevrage d’opiacés (Niveau d’évidences Ib) 1
1. Abdollahian E, Javanbakht A, Javidi K, Samari AA, Shakiba M, Sargolzaee MR. Study of the efficacy of fluoxetine and clomipramine in the treatment of premature ejaculation after opioid detoxification. Am J Addict. 2006;15:100-104.