Barbituriques

Les barbituriques sont un groupe de substances dérivés de l’acide barbiturique et de ses homologues 

• Noms de rue : downers, blues, sleepers

• Effets : sédation, induction de sommeil, anticonvulsivants

• De nos jours beaucoup moins prescrits en raison de leurs effets indésirables, du risque de mésusage, leur utilisation comme sédatifs/hypnotiques a été largement supplantée par l’utilisation des benzodiazépines
  • Certains barbituriques restent toutefois utilisés dans le traitement de l’épilepsie (phénobarbital), et des molécules à durée d’action plus courte (thiopental) en anesthésie

• Mécanisme d’action : modulation positive de la puissance des récepteurs GABA-A
  • Les benzodiazépines augmentent le nombre d’ouvertures du canal ionique Cl-, les barbituriques en augmentent le temps d’ouverture
    • Ce mode d’action est moins sujet à un ‘effet plafond’ en cas de surdosage, augmentant ainsi le risque létal comparé aux benzodiazépines
    • La tolérance entraîne un rétrécissement de la fenêtre thérapeutique ! La dose nécessaire pour obtenir l’effet recherché augmente (tolérance) sans que ce soit aussi le cas de la dose létale (pas de tolérance). À un certain point, la dose requise devient supérieure à la dose létale et provoque des dépressions respiratoires potentiellement mortelles

• Les barbituriques activent aussi directement le canal (sans besoin de concentrations trop importantes de GABA), tandis que les benzodiazépines ne font que renforcer l’action du GABA physiologique
  • Les barbituriques sont de surcroit des antagonistes des récepteurs glutaminergiques AMPA 

• Les effets indésirables comprennent la somnolence, la sédation, des ataxies, des céphalées, des troubles gastro-intestinaux, et des troubles de la mémoire

• Les concentrations susceptibles d’entraîner la mort sont plus faibles en cas de présence simultanée d’alcool ou d’autres dépresseurs du système nerveux central, tels que les benzodiazépines

• Les symptômes du sevrage sont semblables à ceux du sevrage alcoolique : agitations, anxiétés, crampes abdominales, nausées et vomissements
  • Les symptômes atteignent leur pic au cours des deuxième et troisième jours, stade auquel des convulsions peuvent se manifester
  • Jusqu’à 75 % des patients peuvent avoir une ou plusieurs crises et environ 66 % d’entre eux peuvent développer un délirium perdurant plusieurs jours

A lire : 

• Suddock JT, Cain MD. Barbiturate Toxicity. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021. 

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